Պարկուճը դեղերի հնագույն դեղաչափերից մեկն է, որն առաջացել է Հին Եգիպտոսում [1]։Վիեննայում գտնվող դեղագործ Դե Պաուլին 1730 թվականին իր ճամփորդական օրագրում նշել է, որ օվալային պարկուճներն օգտագործվում էին դեղերի տհաճ հոտը ծածկելու համար՝ հիվանդների ցավը նվազեցնելու համար [2]:Ավելի քան 100 տարի անց, դեղագործներ Joseph Gerard Auguste dublanc-ը և Francois Achille Barnabe motors-ը 1843 թվականին ստացան աշխարհում առաջին ժելատինե պարկուճի արտոնագիրը և շարունակաբար կատարելագործեցին այն՝ հարմարվելու արդյունաբերական արտադրությանը [3,4];Այդ ժամանակից ի վեր ծնվել են խոռոչ պարկուճների բազմաթիվ արտոնագրեր:1931 թվականին Արթուր Քոլթոնը Parke Davis ընկերությունից հաջողությամբ նախագծեց և արտադրեց խոռոչ պարկուճի ավտոմատ արտադրական սարքավորումը և արտադրեց աշխարհում առաջին մեքենայական խոռոչ պարկուճը:Հետաքրքիր է, որ մինչ այժմ խոռոչ պարկուճների արտադրության գիծը շարունակաբար բարելավվել է միայն Արթուրի դիզայնի հիման վրա՝ արտադրանքի որակը և արտադրության արդյունավետությունը բարելավելու համար:
Ներկայումս պարկուճը մեծ և արագ զարգացում է ապրել առողջապահության և դեղագործության ոլորտում և դարձել է բանավոր պինդ պատրաստուկների հիմնական դեղաչափերից մեկը։1982 թվականից մինչև 2000 թվականը աշխարհում հաստատված նոր դեղամիջոցների շարքում կարծր պարկուճային դեղաչափերի ձևերը ցույց տվեցին աճի միտում:
Նկար 1 1982 թվականից ի վեր նոր մոլեկուլային դեղամիջոցները համեմատվել են պարկուճների և պլանշետների միջև
Դեղագործական արտադրության և R&D արդյունաբերության զարգացման հետ մեկտեղ պարկուճների առավելություններն ավելի են ճանաչվել, հիմնականում հետևյալ ասպեկտներում.
1. Հիվանդի նախասիրությունները
Համեմատած այլ դեղաչափերի հետ՝ կոշտ պարկուճները կարող են արդյունավետ կերպով ծածկել դեղերի վատ հոտը և հեշտ է կուլ տալ:Տարբեր գույներն ու տպագրական նմուշները դեղերն ավելի ճանաչելի են դարձնում, որպեսզի արդյունավետորեն բարելավեն դեղերի համապատասխանությունը:1983 թվականին եվրոպական և ամերիկյան իշխանությունների կողմից անցկացված հարցումը ցույց տվեց, որ ընտրված 1000 հիվանդներից 54%-ը նախընտրում էր կոշտ պարկուճներ, 29%-ը՝ շաքարով պատված գնդիկներ, միայն 13%-ը՝ պլանշետներ, և ևս 4%-ը հստակ ընտրություն չկատարեց:
2. Բարձր R&D արդյունավետություն
2003 թ. թաֆթս զեկույցում նշվում է, որ դեղերի հետազոտության և մշակման ծախսերը 1995-2000 թվականներին աճել են 55%-ով, իսկ դեղերի հետազոտության և մշակման միջին համաշխարհային արժեքը հասել է 897 միլիոն ԱՄՆ դոլարի:Ինչպես բոլորս գիտենք, որքան շուտ ցուցակագրվեն դեղերը, այնքան երկար կլինի արտոնագրված դեղերի շուկայական մենաշնորհային ժամկետը, և դեղագործական ձեռնարկությունների նոր դեղորայքային շահույթը զգալիորեն կաճի։Պարկուճներում օգտագործվող օժանդակ նյութերի միջին թիվը եղել է 4, ինչը զգալիորեն կրճատվել է պլանշետներում 8-9-ի համեմատ;Պարկուճների փորձարկման տարրերը նույնպես ավելի քիչ են, և մեթոդի ստեղծման, ստուգման և վերլուծության արժեքը գրեթե կեսն է, քան պլանշետները:Հետևաբար, պլանշետների համեմատ, պարկուճների մշակման ժամանակը առնվազն կես տարով ավելի կարճ է, քան պլանշետներինը:
Ընդհանուր առմամբ, դեղերի հետազոտության և մշակման նոր միացությունների 22%-ը կարող է անցնել I փուլի կլինիկական փորձարկումներ, որոնցից 1/4-ից պակասը կարող է անցնել III փուլի կլինիկական փորձարկումներ:Նոր միացությունների ցուցադրումը կարող է արդյունավետորեն նվազեցնել դեղերի հետազոտման և զարգացման նոր հաստատությունների արժեքը որքան հնարավոր է շուտ:Հետևաբար, սնամեջ պարկուճների արտադրության համաշխարհային արդյունաբերությունը մշակել է նախակլինիկական պարկուճներ (pccaps), որոնք հարմար են կրծողների փորձարկումների համար ®）； Ճշգրիտ միկրո լցոնման սարքավորում (xcelodose), որը հարմար է կլինիկական պարկուճների նմուշների արտադրության համար ®）， Եվ կլինիկական կրկնակի կույր պարկուճներ (dbcaps) լայնածավալ կլինիկական փորձարկումների համար ®） Եվ արտադրանքի ամբողջական տեսականի՝ աջակցելու R&D ծախսերի կրճատմանը և R&D արդյունավետության բարելավմանը:
Բացի այդ, կան տարբեր չափերի ավելի քան 9 տեսակի պարկուճներ, որոնք ապահովում են դեղամիջոցի չափաբաժնի ձևավորման բազմակի ընտրություն:Պատրաստման տեխնոլոգիայի և հարակից սարքավորումների զարգացումը նաև պարկուճը հարմար է դարձնում հատուկ հատկություններով ավելի շատ միացությունների համար, ինչպիսիք են ջրում չլուծվող միացությունները:Վերլուծությունը ցույց է տալիս, որ բարձր թողունակության զննման և կոմբինատոր քիմիայի միջոցով ստացված նոր միացությունների 50%-ը անլուծելի են ջրում (20%) μ G/ml, և հեղուկ լցված պարկուճները և փափուկ պարկուճները կարող են բավարարել այս միացության պատրաստման կարիքները:
3. Ցածր արտադրության արժեքը
Պլանշետների հետ համեմատած՝ կոշտ պարկուճների GMP արտադրամասն ունի ավելի քիչ տեխնոլոգիական սարքավորումների, տարածքի մեծ օգտագործման, ավելի խելամիտ դասավորության, արտադրության գործընթացում ստուգման ավելի քիչ ժամանակի, որակի վերահսկման ավելի քիչ պարամետրերի, ավելի քիչ օպերատորների, խաչաձև աղտոտման ցածր ռիսկի, պարզության առավելությունները: պատրաստման գործընթաց, ավելի քիչ արտադրական գործընթացներ, պարզ օժանդակ նյութեր և ցածր գնով:Հեղինակավոր փորձագետների գնահատականներով՝ կոշտ պարկուճների համապարփակ արժեքը 25-30%-ով ցածր է պլանշետներից [5]:
Պարկուճների բուռն զարգացմամբ, խոռոչ պարկուճները, որպես հիմնական օժանդակ բաղադրիչներից մեկը, նույնպես լավ կատարում են:2007 թվականին սնամեջ պարկուճների վաճառքի ընդհանուր ծավալն աշխարհում գերազանցել է 310 միլիարդը, որից 94%-ը ժելատինե խոռոչ պարկուճներ են, իսկ մնացած 6%-ը՝ ոչ կենդանական ծագում ունեցող պարկուճներից, որոնցից հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզայի տարեկան աճի տեմպերը (HPMC): ) խոռոչ պարկուճները ավելի քան 25% են:
Ոչ կենդանական ծագում ունեցող խոռոչ պարկուճների վաճառքի զգալի աճը արտացոլում է աշխարհում բնական արտադրանքի քարոզչության սպառման միտումը:Միայն Միացյալ Նահանգներում, օրինակ, կա 70 միլիոն մարդ, ովքեր «երբեք չեն կերել կենդանական ծագման մթերքներ», իսկ ընդհանուր բնակչության 20%-ը «բուսակերներ» են։Բացի բնական հայեցակարգից, ոչ կենդանական ծագում ունեցող խոռոչ պարկուճներն ունեն նաև իրենց յուրահատուկ տեխնիկական բնութագրերը:Օրինակ, HPMC խոռոչ պարկուճները ունեն շատ ցածր ջրի պարունակություն և լավ ամրություն և հարմար են հիգրոսկոպիկությամբ և ջրի զգայունությամբ պարունակության համար:Pullulan խոռոչ պարկուճը արագ քայքայվում է և ունի շատ ցածր թթվածնային թափանցելիություն:Հարմար է ուժեղ վերականգնող նյութերի համար։Տարբեր բնութագրերը տարբեր սնամեջ պարկուճային արտադրանքները հաջողակ են դարձնում կոնկրետ շուկաներում և ապրանքների կատեգորիաներում:
ՀԻՄՆԱԿԱՆՆԵՐ
[1] La Wall, CH, դեղագործության 4000 տարի, դեղագործության և հարակից գիտությունների ուրվագծային պատմություն, JB Lippincott Comp., Ֆիլադելֆիա/Լոնդոն/Մոնրեալ, 1940թ.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches արտոնագիր Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834 թ
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Գրեհեմ Քոուլ, զարգացման և արտադրության ծախսերի գնահատում. պլանշետներ ընդդեմ կապսուգելների:Capsugel գրադարան
Հրապարակման ժամանակը` մայիս-06-2022